Ангельская

Для чаго выкарыстоўваецца Camptotheca acuminata?

2024-01-17 10:44:29

Camptotheca acuminata, звычайна вядомая як Вясёлае дрэва або Ракавае дрэва, - гэта лісцянае дрэва, мясцовае ў Кітаі і розных частках Усходняй Азіі. Гэта знамянальнае дрэва заслужыла ўвагу сваёй важнасцю і, тым больш, наяўнасцю моцных біяактыўных сумесяў у яго кары і лісці. З-за іх патэнцыялу ў якасці фармацэўтычных прэпаратаў, асабліва ў галіне даследаванняў рака, асноўныя кампаненты экстракт Camptotheca acuminata былі прадметам шырокіх даследаванняў.

Гістарычная важнасць:

Вясёлае дрэва мае багатую гісторыю звычайнага выкарыстання ў кітайскай медыцыне. На працягу даволі доўгага часу розныя часткі дрэва, у тым ліку яго кара і лісце, выкарыстоўваліся для вырашэння шэрагу медыцынскіх праблем. У любым выпадку, толькі ў сярэдзіне дваццатага стагоддзя навукоўцы пачалі адкрываць фенаменальныя супрацьракавыя ўласцівасці дрэва.

Асноўныя біялагічна актыўныя злучэнні:

Асноўнымі біялагічна актыўнымі злучэннямі Camptotheca acuminata з'яўляюцца камптатэцыны, клас алкалоідаў з прыкметнай супрацьпухліннай актыўнасцю. Двума найбольш вывучанымі вытворнымі камптатэцыну з'яўляюцца тапатэкан і ірынатэкан, абодва з якіх былі распрацаваны ў якасці клінічна выкарыстоўваных супрацьракавых прэпаратаў.

Супрацьракавыя ўласцівасці:

Камптатэцыны аказваюць супрацьракавы эфект, інгібіруючы актыўнасць фермента тапаізамеразы I, найважнейшага фермента, які ўдзельнічае ў рэплікацыі і аднаўленні ДНК. Умешваючыся ў гэты працэс, камптатэцыны перашкаджаюць дзяленню і размнажэнню ракавых клетак, што робіць іх каштоўным актывам у лячэнні розных відаў раку.

Клінічныя прымянення:

Тапатэкан і ірынатэкан, атрыманыя з Camptotheca acuminata, знайшлі прымяненне ў лячэнні рака яечнікаў, колоректального і дробнаклеткавага рака лёгкіх. Гэтыя прэпараты выкарыстоўваюцца альбо як асобныя метады лячэння, альбо ў спалучэнні з іншымі хіміятэрапеўтычнымі сродкамі, дэманструючы ўніверсальнасць злучэнняў, атрыманых з Camptotheca acuminata, у тэрапіі рака.

Экстракт Camptotheca acuminata выступае як сведчанне складанай сувязі паміж традыцыйнай медыцынай, навуковымі даследаваннямі і развіццём сучаснай фармацэўтыкі. Гістарычнае выкарыстанне шчаслівага дрэва ў кітайскай медыцыне ў спалучэнні з адкрыццём яго ў якасці крыніцы магутных супрацьракавых злучэнняў ілюструе патэнцыял прыроды для вырашэння складаных медыцынскіх праблем.

Camptotheca acuminata.jpg

Які прэпарат камптатэцын?

Камптатэцын, натуральнае злучэнне з выдатнымі супрацьракавымі ўласцівасцямі, адносіцца да класа інгібітараў тапаізамеразы. Камптатэцын і яго вытворныя, адкрытыя ў пачатку 1960-х гадоў, сталі ключавымі кампанентамі хіміятэрапіі рака дзякуючы сваёй здольнасці парушаць працэсы рэплікацыі ДНК, у прыватнасці, шляхам інгібіравання тапаізамеразы I. Разуменне унікальных механізмаў камптатэцыну дазваляе зразумець яго тэрапеўтычнае прымяненне і бягучыя даследаванні для распрацоўка больш эфектыўных супрацьпухлінных прэпаратаў.

Камптатэцын з'яўляецца цітотоксіческой алкалоідам і, па сутнасці, вылучаецца з кары і сцеблаў кітайскага дрэва Camptotheca acuminata. Гэта расліна звычайна выкарыстоўваецца ў кітайскай медыцыне, і адкрыццё камптатэцыну азначала важнае дасягненне ў пошуках новых супрацьракавых сродкаў з прыродных крыніц.

Асноўнай мішэнню камптатэцыну з'яўляецца тапаізамераза I, фермент, які мае вырашальнае значэнне для рэплікацыі і аднаўлення ДНК. Тапаізамеразы гуляюць жыццёва важную ролю ў падтрыманні структуры і цэласнасці ДНК, кантралюючы скручванне і раскручванне падвойнай спіралі ДНК. Камптатэцын звязваецца з комплексам тапаізамераза I-ДНК, прадухіляючы паўторную перавязку разрываў ДНК, якія ўтвараюцца падчас рэплікацыі. Гэта прыводзіць да адукацыі незваротных комплексаў расшчаплення, якія ў канчатковым выніку інгібіруюць рэплікацыю ДНК і выклікаюць пашкоджанне ДНК ракавых клетак.

Нягледзячы на ​​поспех в парашка камптотецина вытворныя, праблемы захоўваюцца, у тым ліку ўстойлівасць да лекаў і пабочныя эфекты. Даследчыкі працягваюць вывучаць новыя стратэгіі для павышэння тэрапеўтычнай эфектыўнасці камптатэцыну, такія як склады наначасціц і камбінаваная тэрапія. Разуменне малекулярных механізмаў рэзістэнтнасці і распрацоўка мэтавых сістэм дастаўкі з'яўляюцца актыўнымі сферамі даследаванняў.

Камптатэцын, як інгібітар топаізамеразы, уяўляе сабой значны прарыў у галіне хіміятэрапіі рака. Яго селектыўнае нацэльванне на працэсы рэплікацыі ДНК у ракавых клетках зрабіла яго каштоўным інструментам у лячэнні розных злаякасных пухлін. Распрацоўка вытворных з палепшанымі ўласцівасцямі адлюстроўвае пастаянныя намаганні па пераадоленні праблем, звязаных з зыходным злучэннем. Па меры развіцця даследаванняў больш глыбокае разуменне механізмаў камптатэцыну і інавацыйных падыходаў да павышэння яго тэрапеўтычнага патэнцыялу, верагодна, паспрыяе прагрэсу ў лячэнні рака.

Як дзейнічае камптотецин?

Камптотецин парашок яго супрацьракавы эфект шляхам нацэльвання і інгібіравання актыўнасці тапаізамеразы I, важнага фермента, які ўдзельнічае ў рэплікацыі і транскрыпцыі ДНК. Звычайна тапаізамераза I здымае звышскручванне ДНК, уводзячы мінучыя адналанцуговыя разрывы і дазваляючы ніткам ДНК раскручвацца. Аднак камптотецин незваротна звязваецца з комплексам расшчаплення, утвораным топоизомеразой I і ДНК. Гэта прадухіляе паўторную перавязку ланцугоў ДНК, што прыводзіць да назапашвання двухланцуговых разрываў ДНК. Наступнае пашкоджанне структуры ДНК парушае жыццёва важныя клеткавыя працэсы, запускае апоптоз і, у канчатковым выніку, тармозіць рост пухліны.

Camptotheca acuminata як лекі ад раку

Раскрыццё камптатэцыну і яго кампанента актыўнасці адкрыла новыя шляхі для лячэння росту рака. Спецыялісты адразу заўважылі яго сапраўдную здольнасць і пачалі ствараць падначаленыя камптотецину для павышэння яго карыснай адэкватнасці і памяншэння наступстваў. Некалькі аналагаў камптотецина, напрыклад, иринотекан і топотекан, былі адобраны нарматыўнымі адміністрацыйнымі спецыялістамі і шырока выкарыстоўваюцца ў тэрапіі розных пухлін. Иринотекан звычайна выкарыстоўваецца ў тэрапіі колоректального захворвання і паказаў шматспадзеўныя вынікі пры розных злаякасных пухлінах, уключаючы злаякасныя пухліны лёгкіх і падстраўнікавай залозы. Ён накіраваны нутравенна і ператвараецца ў яго дынамічны метабаліт SN-38. SN-38 перашкаджае тапаізамеразе I такім чынам, як камптатэцын, і парушае рэплікацыю і фіксацыю ДНК у злаякасных клетках росту. З іншага боку, тапатэкан у асноўным выкарыстоўваецца ў тэрапіі разбурэння яечнікаў і дробных клетак у лёгкіх. Ён дадаткова душыць тапаізамеразу I, і яго эфектыўнае выкарыстанне пры гэтых захворваннях падштурхнула да далейшага вывучэння магчымага прымянення ў іншых моцных нарастах. Нягледзячы на ​​ірынатэкан і тапатэкан, некалькі іншых аналагаў камптатэцыну зараз праходзяць даклінічныя і клінічныя даследаванні. Чакаецца, што гэтыя абследавання павялічаць колькасць тыпаў захворванняў, якія можна рэальна лячыць прэпаратамі, якія ўтрымліваюць камптатэцын, і распрацуюць новыя вызначэнні лекаў для далейшага развіцця перадачы і зніжэння пабочных эфектаў.

кантакт

Hubei Sanxin Biotechnology Co., Ltd. аб'ядноўвае даследаванні і распрацоўкі, вытворчасць і продаж на працягу многіх гадоў. Мы ваш надзейны экстракт Camptotheca acuminata аптовы гандляр. Мы можам паставіць індывідуальнае абслугоўванне па вашаму запыту.

E-mail: nancy@sanxinbio.com

Спасылкі:

  1. Wall, ME, Wani, MC, Cook, CE, Palmer, KH, McPhail, AT, & Sim, GA (1966). Раслінныя супрацьпухлінныя сродкі. I. Вылучэнне і структура камптотецина, новага інгібітара алкалоіднай лейкеміі і пухліны з Camptotheca acuminata1, 2. Часопіс Амерыканскага хімічнага таварыства, 88 (16), 3888-3890.

  2. Сян Ю.Х., Герцберг Р. і Хехт С. (1985). Камптатэцын індукуе звязаныя з бялком разрывы ДНК з дапамогай тапаізамеразы ДНК млекакормячых I. Часопіс біялагічнай хіміі, 260 (27), 14873-14878.